皮肤吸收/渗透性

体外经皮吸收实验

发表于 2016-08-29 责任编辑:陈志杰
    美国药品与食物管理局规定,在开发外用药时体外皮肤渗透研究内容可用作文献资料,作为测定释放率和渗透率的参考,有助于保证外用药的生物利用度和对现有外用药进行改进。此外,某些剧毒物质只能用体外方法进行渗透性研究。由于切割下的组织无血供和代谢,体外实验必需与体内实验结合起来进行评价。
    体外经皮实验常用的扩散池法(diffusion cells) 及其应用介绍如下。
(一) 实验方法:切割下的皮肤样本固定于扩散池,将药物施于角质层面,皮肤底面与接受池(receptor side/ cell) 中液体接触,定时提取接收液进行分析,测定渗透率。常用的是Franz 单室扩散池,全层皮肤或用分皮刀分层的皮肤均可采用。
(二) 应用举例: ①Tan等体外将01005 %氟替卡松丙酸酯软膏涂于人眶周皮肤,固定于改良的Franz 扩散池,用液相- 质谱联用测量法测定其渗透率,从而为评价眶周皮肤对皮质类固醇的吸收提供了资料。②Moretti等以再生纤维素膜代替人皮肤进行了酮洛芬不同剂型和浓度之间的比较,该膜无限速作用,但可用于研究药物从基质中释放。③Zghoul等用该实验比较了一种体外培养的人再造皮肤EpiDerm 与人体皮肤的渗透性能,表明这类皮肤等效物在外用药经皮吸收研究中具有应用价值。④有作者以分离自猪尾侧腹部和腹股沟部的皮肤,保留脉管系统制成分离猪皮瓣灌注系统,固定于扩散池上,灌注茶碱等药物后,测定其经皮吸收,并与人在体皮肤进行了比较,表明猪皮瓣灌注系统预测人体经皮吸收不失为一种好的模型。
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